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注射用双氯芬酸钠利多卡因说明书

核准日期：2012年06月25日

修改日期：2014年12月11日

【药品名称】

通用名：注射用双氯芬酸钠利多卡因

商品名：玉五太

英文名：Diclofenac Sodium and  Lidocaine Hydrochloride  for  Injection

汉语拼音：Zhusheyong Shuanglüfensuanna   Liduokayin

【成分】本品为复方制剂，其组分为：双氯芬酸钠与盐酸利多卡因。每瓶含双氯芬酸钠75mg，盐酸利多卡因（以利多卡因计）20mg。

辅料：甘露醇、丙二醇、聚乙二醇400

【性状】本品为白色或类白色块状物或粉末。

【适应症】

本品为镇痛药，主要用于下列疾病引起的疼痛。

肌肉、关节、关节囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎症，关节变性和关节外风湿病等引起的疼痛。如慢性风湿关节炎、关节炎、关节病的椎骨脱位、关节粘连性脊椎炎、软组织风湿、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神经痛，颈椎综合征和某些神经炎，神经疼痛的病例。

急性痛风发作。

非风湿炎症的疼痛。

【规    格】双氯芬酸钠75mg与盐酸利多卡因（以利多卡因计）20mg

【用法用量】

使用前加入注射用水2ml溶解，成人通常每日一次每次一支在臀部上限肌注。严重的疼痛者可每天注射两次，间隔为几小时，变换注射部位给药。严重的疼痛减退后应改为口服止痛药。

【不良反应】

本品最常见的临床副反应为胃肠道不适、上腹部痛、呃逆作呕、腹泻、头昏眼花或头痛。但这些副作用一般轻微并通常几天后恢复正常，过敏反应如皮肤出疹、搔痒、哮喘发作和水肿倾向可能发生。

【禁忌】

1、 妊娠及哺乳期妇女；

2、 对乙酰水杨酸或其他非甾体类消炎药过敏（如哮喘发作、皮肤反应、急性鼻炎）的患者；

3、 严重肝脏疾患和造血功能紊乱的病人；

4、 对局部麻醉药过敏者；

5、 心源性休克、永久性心脏内传导紊乱以及严重神经精神病史的患者。

【注意事项】

1、 消化性溃疡、血液系统异常，肝肾功能损害，高血压，心脏病患者必须监察下用药。

2、 患有哮喘，枯草热，鼻息肉或慢性气管炎和对所有类型抗风湿止痛药过敏的病人在使用本品时会有哮喘发作的危险。

3、 本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

4、 用药期间如出现胃肠出血、肝、肾功能损害，视力障碍、血象异常及过敏反应等，即应停药。

5、 防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过动物胎盘并有少量存在于哺乳妇女的乳汁中，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

本品剂量较大，不推荐儿童使用。

【老年用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，特别是对于身体虚弱和体重过低的病人，必须在监察下用药。

【药物相互作用】

1、 使用本品的同时又用锂或洋地黄药物，可能增加这两种药在血中的水平。

2、 由于本品与其他非甾体类药物一样可引起血清钾的升高，所以当病人同时使用保钾利尿剂治疗时，特别需要监测血清钾的水平。

3、 同时使用可的松或其他消炎药物可能增加胃肠出血的危险。

4、 本品能抑制一些利尿剂如呋喃苯胺酸（Furosemile）和依他尼酸（Etacrynic-acid）的作用，也会令抗高血压药物的作用减弱。同时使用乙酰水杨酸（Acetysalicylic acid）会引起双氯芬酸有效成份在血中的浓度减少。

【药物过量】

以前没有双氯芬酸用药过量后的典型临床症状资料，如发生，主要是进行必要的支持治疗和对症治疗。

利多卡因超量可引起惊厥和心脏聚停。

【药理毒理】

药理作用：

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛。双氯芬酸钠还具有阻止血小板凝集作用。利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高。两者配伍，起镇痛协同作用。

毒理作用：

给大鼠口服双氯芬酸钠每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。大鼠经口服LD₅₀为150mg/kg，小鼠经口LD₅₀为390mg/kg

利多卡因随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5Mg/ml可发生惊厥。

【药代动力学】

双氯芬酸钠肌注后，血浆蛋白结合率为99.5%，大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾脏排出，35%从胆汁、粪便排出。

利多卡因注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。 

【贮    藏】遮光、密闭保存。

【包    装】西林瓶，5支/盒；1瓶/盒（配2ml灭菌注射用水1支）。

【有 效 期】18个月

【执行标准】YBH35802005-2014Z

【批准文号】国药准字H20120046

【生产企业】

企业名称：海南中玉药业有限公司

生产地址：海南省定安塔岭工业区塔中路

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玉五太简介

玉五太的组成

本品是由双氯芬酸钠75mg与利多卡因20mg组成的复方制剂。

玉五太的药理作用

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。双氯芬酸钠还具有阻止血小板凝集作用。利多卡因为酰胺类局麻药，血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高。两者配伍，起镇痛协同作用。

玉五太的药代动力学

双氯芬酸钠肌注后，血浆蛋白结合率为99.5%，大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾脏排出，35%从胆汁、粪便排出。

利多卡因注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

玉五太的药物相互作用

1、 使用本品的同时又用锂或洋地黄药物，可能增加这两种药在血中的水平。

2、 由于本品与其他非甾体类药物一样可引起血清钾的升高，所以当病人同时使用保钾利尿剂治疗时，特别需要监测血清钾的水平。

3、 同时使用可的松或其他消炎药物可能增加胃肠出血的危险。

4、 本品能抑制一些利尿剂如呋喃苯胺酸（Furosemile）和依他尼酸（Etacrynic-acid）的作用，也会令抗高血压药物的作用减弱。同时使用乙酰水杨酸（Acetysalicylic acid）会引起双氯芬酸钠有效成份在血中的浓度减少。

玉五太的优点

1．可有效减少因双氯芬酸钠的刺激作用而引起的注射点疼痛，减少注射部位组织损伤

2．能有效提高双氯芬酸钠在溶液中的溶解性和稳定性

3．起效快吸收更充分，无首过效应，无直接对胃肠道的刺激作用

4．疗效确切，患者耐受性较好（副作用发生率较低）

5．抗炎与镇痛作用维持时间长

玉五太--对骨科慢性疼痛的疗效分析

注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因对骨科慢性疼痛的疗效分析

目的：

观察注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因肌注治疗骨科慢性疼痛的疗效。

方法：

将符合入选标准的264例病人采用简单随机（1︰1）单盲对照试验，将入选患者分为治疗组（132例）和对照组（132例）；治疗药为注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因、对照药为盐酸曲马多注射液，两组均常规消毒局部皮肤后臀部外上限肌肉注射，1支/1次/d，连续7d（治疗组每次加注射用水2ml/支）。停药后评价疗效。治疗期间不配合使用任何其他治疗措施

结果：

治疗组有效率87.12%对照组为77.27%；治疗组不良反应率3.788%、对照组为14.394%，均有显著性差异，治疗组均优于对照组。

(摘自中国医疗前沿2008年11月第3卷第21期)

玉五太--对肾绞痛的效果观察

双氯芬酸钠盐酸利多卡因对肾绞痛的效果观察

目的：

比较双氯芬酸钠利多卡因与曲马多在急性肾绞痛治疗中的疗效。

方法：

按急诊患者就诊顺序随机分为A、B两组，A组给予曲马多针剂100mg肌肉注射，B组给予双氯芬酸钠利多卡因1支肌肉注射，比较两组药物镇痛效果及副反应。

结果：

双氯芬酸钠利多卡因较曲马多显示了较好的镇痛效果而副反应较少。A组有效率为61.95%，B组有效率为96.9%。

(摘自中国医师杂志2005年11月第7卷第11期)

玉五太--对膝关节骨性关节炎的疗效

对膝关节骨性关节炎的疗效

目的：

观察和评价双氯芬酸钠利多卡因注射剂治疗膝关节骨性关节炎的临床疗效和安全性。

方法：

以奥尔芬-75为对照药，采取随机双盲、平行对照、多中心的研究方法，试验组64例，对照组63例。两组给药剂量均为每次1支，肌肉注射，每日1次，疗程为7天。

结果：

两组总药效率分别为89.5%和92.54%，对照组的药物不良反应发生率为1.49%，试验组未出现不良反应。

(摘自第四军医大学学报2005；26（9）)

玉五太--非甾体类抗炎药的特点

什么叫非甾体类抗炎药?

抗炎药物分为两大类：

一类为皮质激素类，如强的松龙、地塞米松、氢化可的松和泼尼松(又叫强的松)等；

另一类为非皮质激素类(简称为非激素类抗炎药)，其化学结构上不含去氧皮质酮。为了与皮质激素类抗炎药物相区别，又称为非甾体类抗炎药，如阿司匹林、消炎痛、布洛芬、萘普生、炎痛喜康和双氯芬酸钠等。

非甾体类抗炎药物为什么能抗炎止痛?

(1)非甾体类抗炎药物，几乎均有抑制前列腺素合成酶的作用，从而阻断花生四烯酸转变为前列腺素。前列腺素为重要的致炎物质。通过药物使前列腺素生成减少，从而可控制局部炎症(红、肿、热、痛)反应。

(2)非甾体类抗炎药物，能稳定溶酶体膜，从而可阻止白细胞分解和释放溶酶体酶所引起的炎症反应。

(3)抑制炎症组织内三磷酸腺苷酶的活性，从而阻断炎症的能量供给，使炎症减轻。

(4)抑制透明质酸酶的活性，并能抑制白细胞游走，降低毛细血管通透性，使局部炎症渗出减少，水肿减轻。

双氯芬酸钠盐酸利多卡因和曲马多在骨科术后镇痛疗效分析

目的：

比较双氯芬酸钠盐酸利多卡因与曲马多在治疗骨科病人术后疼痛的疗效。

方法：

采用随机原则进行对照试验，将骨科术后疼痛患者110例随机分为治疗组50例，对照组60例；治疗组给予双氯芬酸钠盐酸利多卡因(玉五太)95mg肌注，对照组给予曲马多100mg肌注；采用感觉模拟评分法（VAS）对两组病人在给药8小时内的疼痛进行评分，并比较其不良反应的发生率。

结果：

给药8小时内治疗组的镇痛效果优于对照组（P<0.05%）,不良反应发生率也低于对照组。

 ( 摘自中国实用医学杂志2009年1月第19卷第1期 )